Tubulysin M (Synonyms: 微管蛋白抑制剂 M)

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Tubulysin M  (Synonyms: 微管蛋白抑制剂 M)

Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

Tubulysin M (Synonyms: 微管蛋白抑制剂 M)

Tubulysin M Chemical Structure

CAS No. : 936691-46-2

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生物活性

Tubulysin M is a highly cytotoxic anti-microtubule toxin (anti-microtubule toxins) that is synthesized as an ADC cytotoxin (ADC Cytotoxin). Tubulysin M can be isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis. Tubulysin M displays extremely potent cytotoxic activity in mammalian cells, including multidrug-resistant cell lines, with IC50 values in the low nanomolar range. Tubulysin M inhibits microtubule/tubulin polymerization and leads to cell cycle arrest and apoptosis[1][2][3].

分子量

727.95

Formula

C38H57N5O7S
CAS 号

936691-46-2
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

微管蛋白抑制剂 M
结构分类
  • Ketones, Aldehydes, Acids
初始来源
  • 微生物

Archangium gephyra
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
纯度 & 产品资料

纯度: ≥96.0%

Data Sheet (532 KB) SDS (251 KB)

COA (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

  • [1]. Wang Y, et al. Structural Insights into the Pharmacophore of Vinca Domain Inhibitors of Microtubules. Mol Pharmacol. 2016 Feb;89(2):233-42.  [Content Brief]

    [2]. Kubicek K, et al. The tubulin-bound structure of the antimitotic drug tubulysin. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Jun 28;49(28):4809-12.  [Content Brief]

    [3]. Vlahov IR, et al. Acid mediated formation of an N-acyliminium ion from tubulysins: a new methodology for the synthesis of natural tubulysins and their analogs. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6778-81.  [Content Brief]

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