Clodrosome®是一种多层脂质体悬浮液，其中氯膦酸盐被封装在脂质体的水室中。Encapsome®的配方和制备与Clodrosome®*相同，只是没有将氯膦酸盐添加到脂质体中。脂质体通过2μm聚碳酸酯膜过滤，以确保从悬浮液中去除可能对动物有毒的较大颗粒。两者都是在无菌条件下制备和包装的。当用CuldOrthor®治疗动物或细胞时，吞噬细胞将脂质体识别为侵入外来颗粒，并通过吞噬作用从局部组织或血清中除去脂质体。脂质体然后释放氯膦酸进入胞质溶胶，导致细胞死亡。非胶囊氯膦酸盐不能通过细胞膜引起细胞死亡。

 

对照脂质体（encaposome®）的识别和吞噬机制与clodrosome®相同。由于对照脂质体不含氯膦酸盐，因此吞噬细胞不会被杀死。然而，吞噬细胞确实通过细胞因子分泌、暂时暂停吞噬活性和文献中描述的其他反应对控制脂质体的摄入作出反应。

 

巨噬细胞清除试剂盒由一瓶clodrosome®和一瓶encaposome®组成。例如，5-ml试剂盒由5 ml clodrosome®和5 ml encaposome®组成。

 

m-clodrosome®和m-encaposome®是甘露糖基化试剂，专门配制用于有效靶向中枢神经系统中的巨噬细胞和含有更多甘露糖受体的巨噬细胞。有关这些试剂的更多信息，请参阅此处。

 

适用于巨噬细胞靶向和追踪的荧光脂质体（FluoroLiposome®）包含5种不同的荧光染料（DII、DIO、DID、DIA和DIR），覆盖整个光谱。荧光脂质体以标准和甘露糖基化形式存在。

 

技术信息

氯drosome®脂质体氯膦酸盐悬浮液

脂质组成浓度（mg/ml）浓度（mm）摩尔比百分比

总计23 mg/ml 35.1 mm 100

L-α-磷脂酰胆碱18.8 24.3 70

胆固醇4.2 10.9 30

胶囊药物浓度

氯膦酸盐（二氯膦酸甲酯）膦酸二钠18.4*mm

*根据氯膦酸盐的类型，其浓度（mg/ml）有所不同。如果使用四水盐，胶囊药物的浓度将为~7 mg/ml，如果使用非水盐，浓度将为~5 mg/ml。

Encaposome®控制脂质体悬浮液

脂质组成浓度（mg/ml）浓度（mm）摩尔比百分比

总计23 mg/ml 35.1 mm 100

L-α-磷脂酰胆碱18.8 24.3 70

胆固醇4.2 10.9 30

缓冲液和脂质体规格

缓冲磷酸盐缓冲盐水

pH 7.4

脂质体大小1.5-2微米 

 

出现

Clodrosome®和Encapsome®均为白色乳状悬浮液，由大尺寸多层脂质体制成。由于它们的大尺寸，一些脂质体可能沉淀到小瓶的底部。如果闲置在冰箱中，Encapsome®将相分离并在小瓶底部形成颗粒，在顶部留下澄清溶液。Clodrosome®可能只会做得同样严重。因此，在使用前应摇动两者以形成均匀溶液。

 

储存和保质期存储

 

Clodrosome®和Encapsome®应始终在4°C​​的黑暗中储存，除非在动物给药前短时间内置于室温下。不要冻结。如果悬浮液被冷冻，氯膦酸盐可从脂质体中释放，从而限制其消耗巨噬细胞的有效性。ENS不对冷冻产品产生的结果负责。

 

保质期

 

Clodrosome®和Encapsome®每天生产。装运的批次是在同一天生产的。建议在生产日期后60天内使用产品