PF-07238025

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PF-07238025  纯度: 99.46%

PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。

PF-07238025

PF-07238025 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1850 In-stock
5 mg ￥3700 In-stock
10 mg ￥6340 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

PF-07238025 is a BCKDC kinase (BDK) inhibitor (EC50=19 nM). PF-07238025 stabilizes the interaction between BDK and BCKDH core subunit E2 and prevents phosphorylation of E1. While BDK mediates branched-chain ketoacid dehydrogenase (BCKDH) phosphorylation, and inhibition of BCKDH is involved in controlling the rate-limiting step of branched-chain amino acid (BCAA) degradation. Impaired BCAA catabolism has been associated with several diseases, particularly cardiometabolic diseases, including heart failure (HF), type 2 diabetes mellitus (T2DM), non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), and obesity. PF-07238025 improved cardiometabolic endpoints and improves glucose tolerance in mice[1].

IC50 & Target

EC50: 19 nM (BCKDC kinase, BDK)[1]
体外研究
(In Vitro)

PF-07238025 (0.2-6 μM；48 h) 在 Hek293 细胞中以剂量依赖性方式降低 pBCKDH，并使 BDK 积累增加 50%[1]。

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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体内研究
(In Vivo)

PF-07238025（20 mg/kg、100 mg/kg；8 周）在 HFD 喂养小鼠，2 天后可降低血糖波动，并在第 7 天时导致 BCAA 和 BCKA 水平显着降低[1]。

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

354.42

Formula

C19H18N2O3S
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
  • Ketones, Aldehydes, Acids
初始来源
  • 内源性代谢物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (282.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8215 mL 14.1076 mL 28.2151 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8215 mL 5.6430 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4108 mL 2.8215 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

  • 方案 三

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：
%

DMSO +

% 

%

Tween-80 +

%

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。 ，Tween 80，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
免费服务热线：021-50837765
E-mail：sales@jinpanbio.com
技术支持电话：021-50837765
技术支持邮箱：sales@jinpanbio.com

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.46%

Data Sheet (632 KB) SDS (251 KB)

COA (193 KB) HNMR (281 KB) RP-HPLC (173 KB) LCMS (390 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

  • [1]. Roth Flach RJ, et al. Small molecule branched-chain ketoacid dehydrogenase kinase (BDK) inhibitors with opposing effects on BDK protein levels. Nat Commun. 2023 Aug 9;14(1):4812.  [Content Brief]

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