Glaucine (Synonyms: O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396)

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Glaucine  (Synonyms: O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396) 纯度: 99.57%

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。

Glaucine                                          (Synonyms: O,O-Dimethylisoboldine;  S-(+)-Glaucine;  NSC 34396)

Glaucine Chemical Structure

CAS No. : 475-81-0

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥500 In-stock
5 mg ¥1500 In-stock
10 mg ¥2300 In-stock
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  • Ion Channel Compound Library
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生物活性

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) is an alkaloid isolated from Glaucium flavum with antitussive, bronchodilation and anti-inflammatory properties. Glaucine is a selective and orally active phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor with Kis of 3.4 µM in human bronchus and polymorphonuclear leukocytes. Glaucine is also a non-selective α-adrenoceptor antagonist, a Ca2+ entry blocker, and a weak dopamine D1 and D2 receptor antagonist. Glaucine has antioxidative and antiviral activities[1][2][3].

IC50 & Target

PDE4

 

分子量

355.43

Formula

C21H25NO4

CAS 号

475-81-0

性状

固体

颜色

White to light brown

中文名称

海罂粟碱

结构分类
  • Alkaloids
  • Isoquinoline Alkaloids
初始来源
  • 植物
  • 罂粟科
  • 黄海罂粟
  • 植物
  • 其他科
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (281.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成:
%

DMSO +

%

Tween-80 +

%

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括:DMSO, ,均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。 ,Tween 80,均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

免费服务热线:021-50837765
E-mail:sales@jinpanbio.com
技术支持电话:021-50837765
技术支持邮箱:sales@jinpanbio.com

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水

将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液

连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

Data Sheet (631 KB) SDS (252 KB)

COA (270 KB) HNMR (256 KB) LCMS (256 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献
  • [1]. J Cortijo, et al. Bronchodilator and Anti-Inflammatory Activities of Glaucine: In Vitro Studies in Human Airway Smooth Muscle and Polymorphonuclear Leukocytes. Br J Pharmacol. 1999 Aug;127(7):1641-51.  [Content Brief]

    [2]. Golo M J Meyer, et al. Studies on the in Vivo Contribution of Human Cytochrome P450s to the Hepatic Metabolism of Glaucine, a New Drug of Abuse. Biochem Pharmacol. 2013 Nov 15;86(10):1497-506.  [Content Brief]

    [3]. Maya Spasova, et al. Cinnamoyl- And Hydroxycinnamoyl Amides of Glaucine and Their Antioxidative and Antiviral Activities. Bioorg Med Chem. 2008 Aug 1;16(15):7457-61.  [Content Brief]

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