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Zolmitriptan (Synonyms: 佐米曲普坦; BW-311C90; 311C90)

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Zolmitriptan  (Synonyms: 佐米曲普坦; BW-311C90; 311C90) 纯度: 99.98%

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。

Zolmitriptan (Synonyms: 佐米曲普坦; BW-311C90; 311C90)

Zolmitriptan Chemical Structure

CAS No. : 139264-17-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥425 In-stock
50 mg ￥387 In-stock
100 mg ￥400 In-stock
500 mg ￥1200 In-stock
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生物活性

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) is a 5-HT1B/1D receptor partial agonist with Kis of 5.01 nM, 0.63 nM, and 63.09 nM for 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F receptor, respectively. Zolmitriptan can be used for the research of migraine[1][2].

IC50 & Target[1]

5-HT1B Receptor

5.01 nM (Ki)

5-HT1D Receptor

0.63 nM (Ki)

5-HT1F Receptor

63.09 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Zolmitriptan (311C90) exhibits higher affinity to 5-HT than sumatriptan (pKA=6.63±0.04 and 6.16±0.03, respectively). 311C90 displays high affinity at human recombinant 5-HT1D and 5-HT1B receptors in transfected CHO-K1 cell membranes (pIC50 values=9.16±0.12 and 8.32±0.09, respectively) [1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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体内研究
(In Vivo)

“Zolmitriptan (311C90; 3-30 μg/kg, i.v.) causes a dose-dependent inhibition of [125I]-albumin extravasation within the ipsilateral dura mater. Zolmitriptan also produces dose-dependent falls in cranial vascular conductance (32.3% at 30 μg/kg)[1]. Zolmitriptan is an anti-migraine agent with action at 5-HT1B/D receptors. Zolmitriptan is an effective and behaviorally specific anti-aggressive agent in situations that engender moderate and alcohol-heightened levels of aggression. Zolmitriptan (1-30 mg/kg, i.p.) exerts behaviorally specific anti-aggressive effects in mice[3].”

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Anaesthetized guinea-pigs[1]
Dosage: 0, 3, 10, 30 μg/kg
Administration: I.v.
Result: In vehicle-treated animals, unilateral electrical stimulation of the trigeminal ganglion increased extravasation of [125I]-albumin into the dura on the side ipsilateral to stimulation producing a stimulated/unstimulated ratio of 1.57.
Zolmitriptan decreased this ratio in a dose-dependent fashion.
Zolmitriptan produced concomitant, dose-related falls in ear conductance.
Animal Model: Adult male CFW mice weighing approximately 25 g[3]
Dosage: 1, 3, 5.6, 10, 30, 56 mg/kg
Administration: Administered i.p. in a volume of 1 mL/100 g body weight
Result: Significantly decreased the frequency of attack bites.

分子量

287.36

Formula

C16H21N3O2
CAS 号

139264-17-8
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

佐米曲普坦
结构分类
  • Alkaloids
  • Indole Alkaloids
初始来源
  • 内源性代谢物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (348.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4800 mL 17.3998 mL 34.7996 mL
5 mM 0.6960 mL 3.4800 mL 6.9599 mL
10 mM 0.3480 mL 1.7400 mL 3.4800 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

  • 方案 三

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：
%

DMSO +

% 

%

Tween-80 +

%

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。 ，Tween 80，均可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
免费服务热线：021-50837765
E-mail：sales@jinpanbio.com
技术支持电话：021-50837765
技术支持邮箱：sales@jinpanbio.com

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

Data Sheet (639 KB) SDS (418 KB)

COA (192 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

  • [1]. G R Martin, et al. Receptor specificity and trigemino-vascular inhibitory actions of a novel 5-HT1B/1D receptor partial agonist, 311C90 (zolmitriptan). Br J Pharmacol. 1997 May;121(2):157-64.  [Content Brief]

    [2]. Katherine C Murray, et al. Polysynaptic excitatory postsynaptic potentials that trigger spasms after spinal cord injury in rats are inhibited by 5-HT1B and 5-HT1F receptors. J Neurophysiol. 2011 Aug;106(2):925-43.  [Content Brief]

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