Proxyphylline is a methylxanthine derivative used as a cardiac stimulant, vasodilator and bronchodilator^[1].

Proxyphylline has shown vasodilatory and cardiac stimulatory effects. Proxyphylline produces an increase in the coronary flow associated with a definite positive inotropic effect^[1]. Proxyphylline inhibits tracheal PDE-activity and half-maximum relaxation of tracheal smooth muscle is obtained with 100 μg/mL proxyphylline^[2]

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Proxyphylline exhibits bronchodilatory effect^[3]. Proxyphylline inhibits cAMP and cGMP hydrolysis in human lung tissue. The apparent inhibition constant of proxyphylline is 0.06-0.7 mM at low cAMP concentrations and it is 1.0 mM at high cAMP concentrations^[3].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

238.24

C₁₀H₁₄N₄O₃

603-00-9

固体

White to off-white

羟丙茶碱

• Others

• 内源性代谢物

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (419.74 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

• 方案 一

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

  生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

• 方案 二

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

  20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

• 方案 三

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Takeda K, et al. Effects of aminophylline, proxyphylline and a proxyphylline-Melilotus extract-rutin mixture(theoesberiven) on the heart and the coronary circulation. Jpn J Pharmacol. 1977 Oct;27(5):709-20.  [Content Brief]

  [2]. Kukovetz WR, et al. Overadditive synergism between theophylline, diprophylline and proxyphylline in tracheal smooth muscle relaxation. Arzneimittelforschung. 1983;33(10):1450-4.  [Content Brief]

  [3]. Rasmussen FV, et al. Pharmacokinetics and bronchodilatory effect of proxyphylline and theophylline. Eur J Respir Dis. 1984 Jan;65(1):20-7.  [Content Brief]

  [4]. Selvig K, et al. Inhibition of human lung cyclic nucleotide phosphodiesterases by proxyphylline, theophylline and their metabolites. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 1982 Sep;51(3):250-2.  [Content Brief]