NHC-triphosphate

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NHC-triphosphate 

NHC-triphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

NHC-triphosphate

NHC-triphosphate Chemical Structure

CAS No. : 34973-27-8

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生物活性

NHC-triphosphate is an active phosphorylated intracellular metabolite of β-d-N4-Hydroxycytidine (NHC) (HY-125033) as a triphosphate form[1]. NHC-triphosphate is a weak alternative substrate for the viral polymerase and can be incorporated into HCV replicon RNA[1][2].

体外研究
(In Vitro)

在细胞内代谢测定中,HCV 复制子细胞用 10 μM3H 标记的 NHC 处理,并在孵育 1、2 和 8 小时后测定细胞内核苷酸水平。NHC 迅速转化为单磷酸、二磷酸和三磷酸形式,NHC-TP在 8 小时后达到 71.12 pM[1]
NHC-triphosphate (NHC-TP) (5-40 μM) 的缺失导致全长聚合产物,它可以是一种弱的替代底物。此外,NHC-TP 而不是 CTP 的掺入使聚合产物的分子量在每个事件中增加 16 (一个额外的氧),并且在无细胞 HCV NS5B 聚合反应中观察到明显的电泳位移[1]
Huh-7 细胞与 (10-50 μM;4 小时) NHC 或 NHC 的 McGuigan 氨基磷酸酯前药一起孵育。使用 LC-MS/MS 测量母体化合物和磷酸化代谢物的细胞内水平。可以观察到少量的 NHC-单磷酸 (MP) 和 NHC-二磷酸 (DP),而 NHC-三磷酸 (HY-135867) 仍然是最丰富的代谢物[2]
NHC-三磷酸 (NHC-TP) 代谢物可直接靶向病毒聚合酶并充当非专性链终止剂。它在抑制早期负链 RNA 合成方面起着重要作用,无论是通过链终止还是诱变,这可能反过来干扰正确的复制酶复合物形成。

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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分子量

499.16

Formula

C9H16N3O15P3

CAS 号

34973-27-8

性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
  • Others
初始来源
  • 内源性代谢物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 160 mg/mL (320.54 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0034 mL 10.0168 mL 20.0337 mL
5 mM 0.4007 mL 2.0034 mL 4.0067 mL
10 mM 0.2003 mL 1.0017 mL 2.0034 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

=

浓度

×

体积

×

分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×

体积 (start)

V1

=

浓度 (final)

C2

×

体积 (final)

V2

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纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

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COA (265 KB) HNMR (258 KB) LCMS (150 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献
  • [1]. Stuyver LJ,et al. Ribonucleoside analogue that blocks replication of bovine viral diarrhea and hepatitis C viruses in culture.Antimicrob Agents Chemother. 2003 Jan;47(1):244-54.  [Content Brief]

    [2]. Maryam Ehteshami, et al. Characterization of β-d- N4-Hydroxycytidine as a Novel Inhibitor of Chikungunya Virus.  [Content Brief]

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